TRPV1

Дно

Обсуждение литературы

эндоканнабиноиды

анандамид анти Онкология свойства зависят от TRPV1 и не CB1 or CB2 (Contassot et al., 2004, Ramer and Hinz, 2008).

Онкология

Рак кости

Исследования показывают, что кость Онкология клетки экспрессируют TRPV1 рецептор (Kawamata et al., 2010).

Рак шейки матки

каннабиноидов рецепторов CB1, CB2 и TRPV1 выражены в шейке матки (Ayakannu et al., 2015).

глиобластома

CBD модулирует рецепторы гена Id-1 и мишеней CB1, CB2, TRPV-1 и TRPV-2 (Solinas et al., 2013; Soroceanu et al., 2013)

Рак легких

В трех разных Онкология (A549, H358 и H460) CBD доза (1nM-3μM) увеличивала ICAM-1 и TIMP-1 через TRPV1, У мышей, несущих человеческое легкое Онкология ксенографты, CBD увеличение ICAM-1 и TIMP-1 2.6-3.0-fold, ингибирование легкого Онкология клеточной инвазии и метастазов (Ramer et al., 2012)

булимия

ОАГ снижение потребления пищи и увеличение веса у грызунов через PPAR, и TRPV1 (Overton et al., 2006).

Функциональные гастро-кишечные расстройства

Помимо CB1 и CB2, имеются свидетельства PPAR & gamma и TRPV1 в болезни Крона (de Fontgalland et al., 2014, Schicho and Storr, 2014)

CB1 и TRPV1 передача сигналов необходима для развития индуцированной стрессом висцеральной гипералгезии и TRPV4 и TRPA1 также могут быть задействованы (Lin et al., 2013).

Цистит

В исследовании крысы, анандамид было обнаружено, что индуцирует воспаление мочевого пузыря боль через TRPV1 предполагая, что этот рецептор может быть терапевтической мишенью (Dinis et al., 2004).

Экзема

В экспериментальной мышиной модели Экзема эндоканнабиноиды AEA и PEA были увеличены и TRPV1 и PPAR, были усилены (Petrosino et al., 2010). PEA усиливает деятельность AEA в CB1, CB2 и TRPV1 рецепторов и защищает от воспаления кератиноцитов в TRPV1-, но нет CB1, CB2 or PPAR,-зависимый путь.

эпилепсия

У мышей, стимулирующих CB1 рецепторы (ACEA) или блокирование TRPV1 рецепторы (капсазепин), защищенные от судорог, вызванных PTZ (Naderi et al., 2015). Интересно, что совместное введение обоих соединений ослабляет антисудорожный эффект, предполагая взаимодействие между CB1 и TRPV1 опосредованной сигнализации.

бессонница

CBD будет действовать как ингибитор анандамид поглощение через рецептор TPRV1, что указывает на роль во сне (Bisogno et al., 2001, Mechoulam et al., 1997)

мигрень

TRPV1 также участвует в патофизиологии мигрень, Интересно, что блокирование TRPV1 функция не имеет никакого эффекта, но стимулирует эти рецепторы боль облегчение; в действительности переходная активация сопровождается длительной де-сенсибилизацией и, следовательно, эффективной боль облегчение. TRPV1считается, что совместная антиноцицепция CB1-укрепленное нейронное торможение в боль (Hoffmann et al., 2012).

ожирение

ОАГ снижение потребления пищи и увеличение веса у грызунов через PPAR, и TRPV1 (Overton et al., 2006).

боль

TRP-рецепторы (TRPV1-4, TRPA1, TRPM8) классически известны своей ролью в боль ощущение. TRP связывают большинство установок каннабиноиды и эндоканнабиноиды с различными аффинностями (De Petrocellis и др., 2011, 2012), предварительно создавая превосходные цели и установки ГТО каннабиноиды отличные субстраты для боль управления.

Паркинсона

В одном исследовании, анандамид было обнаружено, что уменьшение допамина TRPV1 рецепторы (de Lago et al., 2004), предполагающие их участие в движении. В другом исследовании, ОАГ уменьшенная L-допа-индуцированная дискинезия в TRPV1(González-Aparicio и Moratalla, 2014).

Псориаз

CBD и CBG не функционируют через классические рецепторы CB, и ни один из фитоканнабиноиды зависел от TRPV1 для их эффекта (в отличие от эндоканнабиноид функция ниже), но PPAR & gamma и GPR55 могут участвовать в эффекте каннаиноидов в Псориаз (Уилкинсон и Уильямсон, 2007).

Ссылки:

Ayakannu, T., Taylor, AH, Willets, JM и Konje, JC (2015). Развивающаяся роль эндоканнабиноид системы в гинекологических Онкология, Hum. Reprod. Обновить 21, 517-535.

Bisogno, T., Hanuš, L., De Petrocellis, L., Tchilibon, S., Ponde, DE, Brandi, I., Moriello, AS, Davis, JB, Mechoulam, R. и Di Marzo, V. ( 2001). Молекулярные мишени для каннабидиола и его синтетических аналогов: влияние на ванилоидные рецепторы VR1 и на клеточное поглощение и ферментативный гидролиз анандамид, Br. J. Pharmacol. 134, 845-852.

Contassot, E., Tenan, M., Schnüriger, V., Pelte, M.-F. и Dietrich, P.-Y. (2004). Арахидонилэтаноламид индуцирует апоптоз шейки матки Онкология клеток через аберрантно выраженный ванилоидный рецептор-1. Gynecol. Онкол. 93, 182-188.

De Fontgalland, D., Brookes, SJ, Gibbins, I., Sia, TC и Wattchow, DA (2014). Нейрохимические изменения в иннервации брыжеечных и подслизистых сосудов кишечника человека при язвенном колите и болезни Крона. Neurogastroenterol. Мотыль. Выкл. J. Eur. Gastrointest. Мотыль. Soc. 26, 731-744.

de Lago, E., de Miguel, R., Lastres-Becker, I., Ramos, JA и Fernández-Ruiz, J. (2004). Вовлечение ванилоидоподобных рецепторов в действие анандамид о моторном поведении и догемоэргической активности в нигросрале: доказательства in vivo и in vitro. Brain Res. 1007, 152-159.

De Petrocellis, L., Ligresti, A., Moriello, AS, Allarà, M., Bisogno, T., Petrosino, S., Stott, CG и Di Marzo, V. (2011). Эффекты каннабиноиды и каннабиноидов- обогащенные экстракты каннабиса на каналах ГТО и эндоканнабиноид метаболические ферменты. Br. J. Pharmacol. 163, 1479-1494.

De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA и Di Marzo, V. (2012). каннабиноидов действия на каналах TRPV: влияние на TRPV3 и TRPV4 и их потенциальная значимость для желудочно-кишечного воспаления. Acta Physiol. Oxf. Engl. 204, 255-266.

Dinis, P., Charrua, A., Avelino, A., Yaqoob, M., Bevan, S., Nagy, I., and Cruz, F. (2004). анандамидинициированная активация ванилоидного рецептора 1 способствует развитию гиперрефлексии мочевого пузыря и ноцицептивной передачи спинным спинным роговым нейронам в Цистит, J. Neurosci. Выкл. J. Soc. Neurosci. 24, 11253-11263.

González-Aparicio, R. и Moratalla, R. (2014). Oleoylethanolamide уменьшает L-DOPA-индуцированную дискинезию через TRPV1 рецептора в мышиной модели болезни Паркинсона. Neurobiol. Дис. 62, 416-425

Hoffmann, J., Suprosinchai, W., Andreou, AP, Summ, O., Akerman, S. и Goadsby, PJ (2012). Олванил действует на транзиторный рецепторный потенциал ванилоидного канала 1 и каннабиноидов рецепторов для модуляции передачи нейронов в тригемино-сосудистой системе. боль153, 2226-2232.

Kawamata, T., Niiyama, Y., Yamamoto, J. и Furuse, S. (2010). Удаление кости Онкология боль by CB1 активации и TRPV1 ингибирование. J. Anesth. 24, 328-332.

Lin, X.-H., Wang, Y.-Q., Wang, H.-C., Ren, X.-Q. и Li, Y.-Y. (2013). Роль эндогенных каннабиноидов системы в кишечнике. Шэн Ли Сюэ Бао 65, 451-460.

Mechoulam, R., Fride, E., Hanu, L., Sheskin, T., Bisogno, T., Di Marzo, V., Bayewitch, M. и Vogel, Z. (1997). анандамид может опосредовать индукцию сна. Природа 389, 25-26.

Naderi, N., Shafieirad, E., Lakpoor, D., Rahimi, A. и Mousavi, Z. (2015). Взаимодействие между каннабиноидов Соединения и капсазепин в защите от острого вызванного пенталентетразолом захвата у мышей. Иран. J. Pharm. Местожительство IJPR 14, 115-120.

Overton, HA, Babbs, AJ, Doel, SM, Fyfe, MCT, Gardner, LS, Griffin, G., Jackson, HC, Procter, MJ, Rasamison, CM, Tang-Christensen, M., et al. (2006). Деорфанизация рецептора, связанного с белком G, для олеоилэтаноламида и его использование при обнаружении маломолекулярных гипофагических агентов. Cell Metab. 3, 167-175.

Petrosino, S., Cristino, L., Karsak, M., Gaffal, E., Ueda, N., Tüting, T., Bisogno, T., De Filippis, D., D'Amico, A., Saturnino, C., et al. (2010). Защитная роль пальмитоилэтаноламида в контакте с аллергическим дерматитом. Аллергия 65, 698-711.

Ramer, R. и Hinz, B. (2008). Ингибирование Онкология вторжение клеток каннабиноиды путем увеличения экспрессии тканевого ингибитора матриксных металлопротеиназ-1. J. Natl. Онкология Текущий месяц 100, 59-69.

Schicho, R. и Storr, M. (2014). Каннабис находит свой путь в лечении болезни Крона. Фармакология 93, 1-3.

Solinas, M., Massi, P., Cinquina, V., Valenti, M., Bolognini, D., Gariboldi, M., Monti, E., Rubino, T. and Parolaro, D. (2013). Каннабидиол, не психоактивный каннабиноидов Compound, ингибирует пролиферацию и инвазию в клетках гликомы U87-MG и T98G с помощью эффекта Multitarget. PLoS ONE 8.

Soroceanu, L., Murase, R., Limbad, C., Singer, E., Allison, J., Adrados, I., Kawamura, R., Pakdel, A., Fukuyo, Y., Nguyen, D., и другие. (2013). Id-1 является ключевым транскрипционным регулятором глиобластома агрессивности и новой терапевтической цели. Онкология Местожительство 73, 1559-1569.

Wilkinson, JD и Williamson, EM (2007). каннабиноиды ингибируют пролиферацию кератиноцитов человека через не-CB1/CB2 механизма и имеют потенциальную терапевтическую ценность при лечении Псориаз, J. Dermatol. Sci. 45, 87-92.

Краткое описание распространения

TRPV1 находится в дорзальных корневых ганглиях, головном мозге, почках, поджелудочной железе, яичках, матке, селезенке, желудке, тонком кишечнике, легком и печени.

Распределение от атласа человеческого белка:
PDF Загрузить: