G-рецепторы (GPCRs) представляют собой большое семейство трансмембранных рецепторов, которые контролируют широкий спектр клеточных процессов. GPCRs связаны с G белками, которые могут быть мономерными (единственными субъединицами) или гетеротримерными и состоят из α, β и γ-субъединиц. гα субъединицы можно условно разделить на три функциональные группы:
- G& alpha; S / I / O (стимулирующие / ингибирующие / другие) регулируют уровни цАМФ, которые являются общим показателем уровня клеточной энергии и активности и регулируют сотни вторичных процессов.
- Gαq11 регулируют PLCβ и, следовательно, Ca2+ которые также участвуют в сотнях вторичных процессов.
- Gα12 / 13 которые регулируют процессы, связанные с цитоскелетом и клеточным делением.
При активации GPCR субъединицы α и β / γ диссоциируют из рецептора и выполняют свои функции. Существует несколько человеческих генов, кодирующих разные α, β и γ-субъединицы, и многие из этих генов имеют альтернативные варианты сплайсинга, приводящие к появлению 1000 уникальных GPCR и, возможно, столько же различных клеточных функций. Кроме того, GPCRs могут образовывать комплексы с другими рецепторами или ионными каналами, еще больше увеличивая их функциональное разнообразие. Короче говоря, GPCRs являются сложными, многоуровневыми, белками, которые управляют рядом самых основных и критических клеточных функций, таких как энергетический обмен, ионный баланс и деление клеток. Наиболее каннабиноидов рецепторы, идентифицированные до настоящего времени, являются GPCR. Это объясняет, почему:
- Существует так много кросс-функциональности между каннабиноиды и / или каннабиноидов рецепторов.
- каннабиноидов рецепторы участвуют в таком широком спектре клеточных функций.
- каннабиноиды обладают таким огромным терапевтическим потенциалом.
- Так сложно приписывать какую-либо конкретную клеточную или терапевтическую функцию любому конкретному каннабиноидов
- Тщательно сбалансированные коктейли каннабиноиды с большей вероятностью дают оптимальный терапевтический эффект и минимальные осложнения, чем любой каннабиноидов.
