δ-опиоидные рецепторы в первую очередь чувствительны к опиоидам и энкефалинам. δ-опиоидные рецепторы не классические каннабиноидов рецепторов, но их активность модулируется каннабиноиды. С каннабиноиды оказывают физиологическое воздействие на δ-опиоидные рецепторы, они эффективно каннабиноидов рецепторов.