Как каннабиноиды распределяются по организму, в значительной степени зависит от пути применения; например, каннабиноиды, которые вдыхаются, будут иметь совершенно различную структуру распределения, чем каннабиноиды, нанесенные на кожу.

THC

Чтобы получить впечатление, давайте посмотрим, что происходит, когда ТГК вводится внутривенно в свиней (у свиней очень похожая физиология у людей). Когда вводится 200 мкг / кг THC, плазма крови будет содержать ± 24ng / g THC (см. Таблицу ниже и (Brunet et al., 2006).

Часов

ng / g THC

0,5

2

6

24

Кровь

24

4,8

1,6

0,2

Почка

272

57,1

3,3

0

Сердце

178

17,4

3,2

0

легкое

1888

387

47,2

47,2

Мышца

55

14,1

0,6

0

Селезенка

34

15,5

0,8

0

Жир

91

50,1

33,9

31,6

Печень

155

4,2

0

0

Мозг

49

14,6

4,4

0

желчь

0,4

1,4

2,7

1,1

Стекловидный юмор

1,2

0,3

0,1

0

24 ng / g соответствует ± 0.076 μM THC в плазме крови.

Если мы посмотрим на рецепторы, которые могут быть активированы THC (рисунок ниже), мы видим, что некоторые, но не все рецепторы активируются этим уровнем в плазме (бары, которые оказываются ниже синей пунктирной линии, представляют собой рецепторы, которые будут активированы или иным образом управляемый THC, тогда как бары, заканчивающиеся над пунктирной линией, не будут затронуты THC).

Однако, как видно из таблицы выше, большинство тканей сохраняют более высокие уровни THC, чем плазмы. Это означает, что в этих тканях больше рецепторов активируется ТГК.

Поскольку каннабиноиды обычно не вводятся, эти данные могут быть трудно интерпретировать.

Самый популярный способ применения каннабиноидов в настоящее время продолжает курить. Когда средний человек курит 35 мг THC, это приводит к значениям в плазме ± 162 нг / мл, что соответствует ± 0.5 мкМ THC (коричневая пунктирная линия на рисунке выше) (Huestis, 2007).

Если затем мы будем корректировать коэффициенты размножения тканей из таблицы выше, мы обнаружим, что курение каннабиса / ТГК может в принципе активировать большинство рецепторов в большинстве тканей.

Следует отметить, что эта активация будет временной; если мы посмотрим на нижнюю панель рисунка выше, мы увидим, что копченый / инъецируемый THC может достигать относительно высоких уровней, который обычно длится всего несколько минут.

Подъязычное или пероральное применение дает ± 30-кратное более низкое максимальное значение, которое может длиться несколько часов.

Местное применение (к коже) может локально производить миллимолярные значения, которые могут длиться в течение нескольких дней.

CBD

Когда мы смотрим на CBD (рисунок ниже), инъекция 20 мг дает пиковый уровень в плазме 686 нг / мл, что соответствует ± 2.2 мкМ (см. Ссылки в разделе CBD, фармакокинетика).

Курение 20 мг CBD дает пиковый уровень в плазме 110 нг / мл, что соответствует ± 0.35 мкМ.

Когда мы корректируем коэффициенты размножения тканей из приведенной выше таблицы (исследования пока показывают аналогичные профили фармакокинетики для ТГК и КБР и предположительно других каннабиноидов растений), мы обнаруживаем, что курение КБР может в принципе активировать большинство рецепторов в большинстве тканей.

Когда мы смотрим на сублингвальный или пероральный КБР, мы обнаруживаем, что 20 mg производит относительно низкие значения плазмы и ткани, что указывает на то, что большинство рецепторов в большинстве тканей, вероятно, не активируется этим количеством КБР.

Обратите внимание, что данные на приведенных выше рисунках в основном экстраполированы и получены из многих различных исследований с использованием различных методологий и экспериментальных видов.

Кроме того, существуют большие межличностные различия в генетическом составе и факторы, такие как вес, процент жиров и т. Д.

Поэтому следует быть осторожным, чтобы не делать никаких явных выводов из этих цифр.

Однако приведенные выше цифры позволяют сделать некоторые обобщенные выводы:

· Различные пути применения имеют разные спектры активации рецептора

· Различные ткани имеют разные спектры активации рецептора

· Рецепторная активация - переходные длительные минуты (курение), часы (сублингвальные) или дни (актуальные)

Ссылки:

Brunet, B., Doucet, C., Venisse, N., Hauet, T., Hébrard, W., Papet, Y., Mauco, G., and Mura, P. (2006). Валидация крупной белой свиньи как животной модели для изучения метаболизма каннабиноидов: применение к изучению распределения ТГК в тканях. Судебно-медицинская экспертиза. Int. 161, 169-174.

Huestis, MA (2007). Фармакокинетика человека Каннабиноид. Химреагент Biodivers. 4, 1770-1804.