Как каннабиноиды распределяются через организм в значительной степени зависит от пути применения; каннабиноиды например, вдыхание будет иметь совершенно иную схему распределения, чем каннабиноиды наносится на кожу.

THC

Чтобы получить впечатление, давайте посмотрим, что произойдет, когда THC вводится внутривенно свиньям (физиология свиней очень похожа на человека). Когда 200 мкг / кг THC впрыскивается, плазма крови будет содержать ± 24ng / г THC (см. таблицу ниже и (Brunet et al., 2006).

Часов

нг / г THC

0,5

2

6

24

Кровь

24

4,8

1,6

0,2

Почка

272

57,1

3,3

0

Сердце

178

17,4

3,2

0

легкое

1888

387

47,2

47,2

Мышца

55

14,1

0,6

0

Селезенка

34

15,5

0,8

0

Жир

91

50,1

33,9

31,6

Печень

155

4,2

0

0

Мозг

49

14,6

4,4

0

желчь

0,4

1,4

2,7

1,1

Стекловидный юмор

1,2

0,3

0,1

0

24 нг / г соответствует ± 0.076 мкМ THC в плазме крови.

Если мы посмотрим на рецепторы, которые могут быть активированы THC (рисунок ниже), мы видим, что некоторые, но не все рецепторы активируются этим уровнем в плазме (столбцы, которые заканчиваются ниже синей пунктирной линией, представляют рецепторы, которые будут активированы или иным образом манипулированы THC в то время как столбцы, заканчивающиеся выше пунктирной линии, не будут затронуты THC).

Однако, как видно из приведенной выше таблицы, большинство тканей сохраняют более высокие уровни THC чем плазма. Это означает, что в этих тканях будет активироваться больше рецепторов THC.

As каннабиноиды обычно не вводятся, эти данные могут быть трудно интерпретировать.

Самый популярный способ каннабиноидов Администрация в настоящее время все еще курит. Когда обычный человек курит 35 мг THC это приводит к значениям в плазме ± 162 нг / мл, соответствующим ± 0.5 мкМ THC (коричневая пунктирная линия на рисунке выше) (Huestis, 2007).

Если затем мы откорректируем коэффициенты размножения тканей из таблицы выше, мы обнаружим, что курение каннабиса / THC в принципе может активировать большинство рецепторов в большинстве тканей.

Следует отметить, что эта активация будет временной; если мы посмотрим на нижнюю панель рисунка выше, мы увидим, что копченый / впрыскивается THC может достигать относительно высокого уровня, который обычно длится всего несколько минут.

Подъязычное или пероральное применение дает ± 30-кратное более низкое максимальное значение, которое может длиться несколько часов.

Местное применение (к коже) может локально производить миллимолярные значения, которые могут длиться в течение нескольких дней.

CBD

Когда мы смотрим на CBD (рисунок ниже), инъекция 20 мг дает пиковый уровень в плазме 686 нг / мл, соответствующий ± 2.2 мкМ (см. ссылки в CBD, раздел фармакокинетики).

Курение 20 мг CBD дает пиковый уровень в плазме 110 нг / мл, соответствующий ± 0.35 мкМ.

Когда мы корректируем факторы размножения тканей из таблицы выше (исследования пока предлагают аналогичные профили фармакокинетики для THC CBD и предположительно другое растение каннабиноиды), мы находим, что курение CBD в принципе может активировать большинство рецепторов в большинстве тканей.

Когда мы смотрим на подъязычный или устный CBD, мы находим, что 20 mg производит относительно низкие плазменные и тканевые значения, предполагая, что большинство рецепторов в большинстве тканей, вероятно, не активируются этим количеством CBD.

Обратите внимание, что данные на приведенных выше рисунках в основном экстраполированы и получены из многих различных исследований с использованием различных методологий и экспериментальных видов.

Кроме того, существуют большие межличностные различия в генетическом составе и факторы, такие как вес, процент жиров и т. Д.

Поэтому следует быть осторожным, чтобы не делать никаких явных выводов из этих цифр.

Однако приведенные выше цифры позволяют сделать некоторые обобщенные выводы:

· Различные пути применения имеют разные спектры активации рецептора

· Различные ткани имеют разные спектры активации рецептора

· Рецепторная активация - переходные длительные минуты (курение), часы (сублингвальные) или дни (актуальные)

Ссылки:

Brunet, B., Doucet, C., Venisse, N., Hauet, T., Hébrard, W., Papet, Y., Mauco, G., and Mura, P. (2006). Валидация крупной белой свиньи как животной модели для изучения каннабиноиды метаболизм: применение к изучению THC распределение в тканях. Судебно-медицинская экспертиза. Int. 161, 169-174.

Huestis, MA (2007). Человек каннабиноидов Фармакокинетика. Химреагент Biodivers. 4, 1770-1804.