Так что происходит в вашем теле, когда вы принимаете каннабис или каннабиноиды?

Это в первую очередь зависит от того, каннабиноиды были взяты и как они были взяты / путь введения.

Способ введения

Каннабис или каннабиноиды часто выкуривают, но также могут принимать внутрь (масло, торт, чай и т. д.), вводить или абсорбировать через кожу (патч) или слизистые оболочки (язык, щека, прямая кишка). Выбранный путь введения оказывает большое влияние на фактический эффект.

Например, курение неизбежно нагревается каннабиноиды вызывая декарбоксилирование и переход от кислых к нейтральным соединениям, которые, как правило, более биологически активны. Кроме того, процесс сжигания станет частью каннабиноиды биологически неактивным.

Однако, вдыхали каннабиноиды поступать в кровь через легкие и, следовательно, достигать остальной части тела, прежде чем он пройдет через печень. Этот эффект первого печеночного эффекта может серьезно уменьшить количество доступных каннабиноиды, Аналогично, глотание каннабиноиды может уменьшить количество доступных каннабиноиды через деградацию в кишечнике / пищеварительном тракте.

Тепло, химическая деградация или биологическая деградация / обмен веществ могут значительно изменить количество каннабиноиды который биологически активен: биодоступность. Инъецируемые вещества считаются 100% биодоступными. Любое сокращение приписывается пути введения.

Копченый или вдыхаемый каннабиноиды сообщили о биодоступности от 2-56% (Huestis, 2007) со средним значением около 30% (McGilveray, 2005). Эта изменчивость обусловлена ​​главным образом различиями в динамике курения (насколько глубоко она вдыхает, как долго ее удерживает). По сравнению с оральным применением, эффект курения каннабиноиды являются относительно быстрыми в on-and-offset.

каннабиноиды , которые абсорбируются через слизистые оболочки во рту (применение букомокусаля), имеют биодоступность около 13% (Karschner et al., 2011). Применение через слизистые оболочки языка и щеки или ректальное применение обходит деградацию кишечника и улучшает биодоступность.

После появления каннабиноиды , биодоступность снижается примерно до 6% (Karschner et al., 2011).

Разработка

CB1 могут быть обнаружены в тканях человека во всем развитии (Mato et al., 2003). Сравнение CB1 распределение в мозге человека на этапах развития разной степени показывает:
-CB1 экспрессия относительно низка у плодов, у детей среднего возраста и у взрослых взрослых.
-CB1 экспрессия у взрослых особенно высока в гиппокампе и базальных ганглиях.
-CB1 экспрессия у плодов особенно высока в капсульной интернале, пирамидальном тракте и конъюнктуре плеча (пока не обнаруживается у детей и взрослых), что указывает на переходный всплеск CB1 в развитии нейронных волоконных путей и, таким образом, в развитии мозга.

Пример по номерам

Теперь давайте разберемся, что происходит, когда вы курите сигарету каннабиса (адаптировано из (McGilveray, 2005)).

Сигарета, содержащая 35 мг THC производит пик THC уровни 162 ng / ml плазмы 10 минут после начала курения.

Средний человек имеет приблизительно 5l крови, что означает, что 162 x 5000 = 810 мкг THC биодоступен на пиковых уровнях, что соответствует биодоступности 0.81 / 35 = 2.4% на пиковых уровнях.

Вершина горы THC уровни составляют 162 нг / мл. Молекулярная масса THC 314g / моль. 314 нг THC в 1 мл плазмы соответствует 1 мкМ THC концентрация. Поэтому наша измеренная концентрация 162 ng / ml соответствует 520 nM THC на пике. После 30 минут ~ 20% или ~ 100 nM по-прежнему остается биодоступным. После 2 часов ~ 3% или 15 nM THC по-прежнему остается биодоступным.

С относительной близостью для THC 10 nM и 24 nM для CB1 и CB2 рецепторов можно предположить, что большая часть биологической активности THC исчезнут в течение 2 часов после курения сигареты каннабиса (сродство 10 nM означает, что при этой концентрации 50% рецепторов связаны / активируются THC).

 

Литература
Huestis, MA (2007). Человек каннабиноидов Фармакокинетика. Химреагент Biodivers. 4, 1770-1804.
Каршнер, Э.Л., Дарвин, В.Д., Гудвин, Р.С., Райт, С. и Уэстис, Массачусетс (2011). плазма каннабиноидов фармакокинетику после контролируемого перорального дельта9-тетрагидроканнабинола и перорального экстракта омывательного каннабиса. Clin. Химреагент 57, 66-75.
Mato, S., Del Olmo, E. и Pazos, A. (2003). Онтогенетическое развитие каннабиноидов рецепторной экспрессии и функциональности трансдукции сигнала в мозге человека. Евро. J. Neurosci. 17, 1747-1754.
McGilveray, IJ (2005). Фармакокинетика каннабиноиды. боли, Местожительство Manag. J. Can. боли, Soc. J. Société Can. Налейте черту. Douleur 10 Suppl A, 15A - 22A.