ЦБС

Дно

Обсуждение литературы

Рецепторы и молекулярные свойства

CBG можно найти в растениях каннабиса, а некоторые аналоговые формы CBG можно найти в бессмертника umbraculigerum завод (Pollastro et al., 2018).

CBG связывается с CB1 и CB2 рецепторы, имеющие более высокое сродство к CB2 (Navarro et al., 2018, Rosenthaler et al., 2014).

CBG, а также CBD, является блокатором каналов NAV, но не проявляет противосудорожных эффектов (Hill et al., 2014).

CBG активирует α2-адренорецепторы и СВ2 и блокирует CB1 и 5-HT1A рецепторы (Cascio, Gauson, Stevenson, Ross, & Pertwee, 2010).

Кроме того, CBG активируется TRPA1, TRPV1 и TRPV2, антагонизирует TRPM8 и подавляет ACU. Ботаническое лекарственное вещество (BDS), содержащее CBD также ингибирует MAGL и NAAA. Эти рецепторные взаимодействия предполагают, что CBG может иметь болеутоляющие, противовоспалительные и анти-Онкология свойства (De Petrocellis et al., 2011, 2008).

CBG-анологи также действуют TRPA1 (Lopatriello et al., 2018).

CBG модулирует GPR55 (Моралес, Херст и Реджио, 2017).

Δ9-THC, Δ8-THC, CBN, CBD, CBG и CBC непосредственно метаболизируются CYP2J2 и ингибируют сердечный CYP человека2J2 (Arnold, Weigle, & Das, 2018)

CBG обладает противогрибковыми и антибактериальными свойствами (Eisohly, Turner, Clark, & Eisohly, 1982).

CBG показывает противовоспалительные свойства (Petrosino et al., 2018), противодействует окислительному стрессу через CB2 рецепторов в макрофагах (Giacoppo et al., 2017) и проявляет нейропротекторное и противовоспалительное действие для нейронов NSC-34 путем снижения активации каспазы 3, экспрессии Bax, IL-1v, TNF-α, IFN-γ, PPAR & gamma, нитротирозин, уровни белка SOD1 и iNOS (Gugliandolo, Pollastro, Grassi, Bramanti, Mazzon, 2018).

Производное хинона CBG VCE-003.2 оказывает нейропротекторное действие на животную модель амиотрофического бокового склероза (Rodríguez-Cueto et al., 2018) и животных и клеточных моделей болезни паркинсонов (García et al., 2018).

CBG ингибирует агрегацию тромбоцитов, что увеличивает время кровотечения и уменьшает тромбоэмболии (Formukong, Evans, & Evans, 1989).

Анорексия

CBG вызывает гиперфагию у животных без возникновения негативных нейромоторных побочных эффектов (Brierley, Samuels, Duncan, Whalley, & Williams, 2016). Кроме того, CBG-BDS действует как стимулятор аппетита, возможно, через CB1 рецепторы (Brierley, Samuels, Duncan, Whalley, & Williams, 2017).

рак

CBG ингибирует клеточный рост в клетках эпителии карцикумы ротовой полости человека (Baek et al., 1998) и в лейкозных клетках (Scott, Shah, Dalgleish, Liu, 2013) и показал химиопревентивное, лечебное и проапоптотическое действие против колоректального Онкология клеток in vitro и in vivo через TRPM8 и CB2 рецепторы (Borrelli et al., 2014). CBG будет действовать более эффективно против лейкемических клеток, если он будет смешан с CBD (Scott, Dalgleish, & Liu, 2017, Scott et al., 2013).

Диабет

CBG / CBGA, а также CBD/CBDA экстрагирует восстановленную активность альдезоредуктазы in vivo, что указывает на потенциальное влияние на Диабет (Smeriglio et al., 2018).

Глаукома

CBG и связанные с ним каннабиноиды может иметь терапевтический потенциал для лечения глаукомы (Colasanti, 1990). Хроническое введение CBG вызывает глазные гипотензивные эффекты без каких-либо токсических эффектов (Colasanti, Powell, & Craig, 1984). Кроме того, его аналоговый CBG-DMH снижает внутриглазное давление (Szczesniak, Maor, Robertson, Hung, & Kelly, 2011).

Цистит

CBG уменьшает ацетилхолин-индуцированные сокращения в мочевом пузыре, что указывает на потенциальный эффект для лечения нарушений мочевого пузыря (Pagano et al., 2015).

Депрессия

CBG может активировать α2 рецепторы и блок CB1 и 5-HT1A рецепторы (Cascio et al., 2010), предполагая, что CBG обладает терапевтическим потенциалом при лечении Депрессия.

Функциональные гастро-кишечные расстройства

Помимо THC, (относительно) не психотропных каннабиноиды такой как THCV, CBD и CBG были обнаружены противовоспалительные эффекты в экспериментальном воспалении кишечника (Alhouayek & Muccioli, 2012). CBG ослабляет колит на животных моделях, уменьшает образование оксида азота в макрофагах и уменьшает образование ROS в кишечных эпителиальных клетках, демонстрируя терапевтический потенциал для лечения желудочно-кишечного воспаления (Borrelli et al., 2013).

Тошнота

CBG противодействует эффектам против тошноты, вызванным THC or CBD, вероятно, из-за активации 5-HT1A рецептора (Rock et al., 2011). Это важно, чтобы избежать CBG при поиске эффектов против тошноты и против рвоты каннабиноиды.

Huntington's

CBG улучшило моторный дефицит и оказало нейропротективное действие на животных моделях болезни Хантингтона путем модуляции провоспалительных маркеров, реактивного микроглиоза и улучшенной антиоксидантной защиты. CBG также нормализует экспрессию гена, измененную на этих моделях животных (Valdeolivas et al., 2015).

боль

Взаимодействие между CBG и α2 рецептора (альфа-2 адреналин) может оказаться эффективным в боль (Giovannoni, Ghelardini, Vergelli, & Dal Piaz, 2009).

Псориаз

CBG может использоваться для лечения псориаз (Wilkinson & Williamson, 2007), и он показывает потенциал лечения синдрома сухой кожи путем увеличения синтеза сальных липидов (Oláh et al., 2016). Кроме того, CBG, а также CBD, участвуют в пролиферации и дифференцировке клеток кожи, которые могут иметь эффект при кожных заболеваниях (Pucci et al., 2013)

Литература:

Alhouayek, M., & Muccioli, GG (2012). эндоканнабиноид система при воспалительных заболеваниях кишечника: от патофизиологии до терапевтической возможности. Тенденции в молекулярной медицине, 18(10), 615-625. https://doi.org/10.1016/j.molmed.2012.07.009

Arnold, WR, Weigle, AT, & Das, A. (2018). Перекрестный разговор каннабиноидов и эндоканнабиноид метаболизм опосредуется через человеческий сердечный CYP2J2. Журнал неорганической биохимии, 184, 88-99. https://doi.org/10.1016/j.jinorgbio.2018.03.016

Baek, SH, Kim, YO, Kwag, JS, Choi, KE, Jung, WY, & Han, DS (1998). Эфират трифторида бора на модифицированном кремнеземом модифицированном реагенте Льюиса (VII). Противоопухолевая активность каннабигерола против клеток ротовой эпителии карциномы человека. Архивы фармакологических исследований, 21(3), 353-356.

Borrelli, F., Fasolino, I., Romano, B., Capasso, R., Maiello, F., Coppola, D., Izzo, AA (2013). Благотворный эффект непсихотропного растения каннабиноидов каннабигерол при экспериментальном воспалительном заболевании кишечника. Биохимическая фармакология, 85(9), 1306-1316. https://doi.org/10.1016/j.bcp.2013.01.017

Borrelli, F., Pagano, E., Romano, B., Panzera, S., Maiello, F., Coppola, D., Izzo, AA (2014). Канцерогенез кишечника ингибируется TRPM8 антагонист каннабигерол, не-психотропный из-за каннабиса каннабиноидов. канцерогенез, 35(12), 2787-2797. https://doi.org/10.1093/carcin/bgu205

Brierley, DI, Samuels, J., Duncan, M., Whalley, BJ, & Williams, CM (2016). Каннабигерол - это новый, хорошо переносимый стимулятор аппетита у предварительно увлажненных крыс. Психофармакология, 233(19-20), 3603-3613. https://doi.org/10.1007/s00213-016-4397-4

Brierley, DI, Samuels, J., Duncan, M., Whalley, BJ, & Williams, CM (2017). Богатый каннабигеролом экстракт санавы каннабиса, лишенный [INCREMENT] 9-тетрагидроканнабинола, вызывает гиперфагию у крыс. Поведенческая фармакология. https://doi.org/10.1097/FBP.0000000000000285

Cascio, MG, Gauson, LA, Stevenson, LA, Ross, RA, & Pertwee, RG (2010). Доказательства того, что завод каннабиноидов cannabigerol является сильнодействующим агонистом альфа2-адренорецепторов и умеренно мощным антагонистом рецептора 5HT1A. Британский журнал фармакологии, 159(1), 129-141. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2009.00515.x

Colasanti, BK (1990). Сравнение глазного и центрального эффектов дельта 9-тетрагидроканнабинола и каннабигерола. Журнал офтальмологической фармакологии, 6(4), 259-269.

Colasanti, BK, Powell, SR, & Craig, CR (1984). Внутриглазное давление, окулярная токсичность и нейротоксичность после введения дельта 9-тетрагидроканнабинола или каннабихрома. Экспериментальные исследования глаз, 38(1), 63-71.

De Petrocellis, L., Ligresti, A., Moriello, AS, Allarà, M., Bisogno, T., Petrosino, S., ... Di Marzo, V. (2011). Эффекты каннабиноиды и каннабиноидов- обогащенные экстракты каннабиса на каналах ГТО и эндоканнабиноид метаболические ферменты. Британский журнал фармакологии, 163(7), 1479-1494. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2010.01166.x

De Petrocellis, L., Vellani, V., Schiano-Moriello, A., Marini, P., Magherini, PC, Orlando, P., & Di Marzo, V. (2008). Растительного происхождения каннабиноиды модулировать активность переходных каналов потенциальных рецепторов типа анкиринов-1 и меластатина типа 8. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии, 325(3), 1007-1015. https://doi.org/10.1124/jpet.107.134809

Eisohly, HN, Turner, CE, Clark, AM, & Eisohly, MA (1982). Синтез и противомикробная активность некоторых соединений каннабихофена и каннабигерола. Журнал фармацевтических наук, 71(12), 1319-1323.

Formukong, EA, Evans, AT, & Evans, FJ (1989). Тормозные эффекты каннабиноиды, активные составляющие Cannabis sativa L. на агрегацию тромбоцитов человека и кролика. Журнал фармации и фармакологии, 41(10), 705-709.

Гарсия, К., Гомес-Каньяс, М., Бургаз, С., Паломарес, Б., Гомес-Гальвес, Я., Паломо-Гаро, К., ... Фернандес-Руис, Дж. (2018). Преимущества VCE-003.2, производного каннабигерола хинона, против разрушения нейронов, вызванного воспалением при экспериментальной болезни Паркинсона: возможное вовлечение различных сайтов связывания в PPAR & gamma рецепторов. Журнал нейроинфекции, 15(1), 19. https://doi.org/10.1186/s12974-018-1060-5

Giacoppo, S., Gugliandolo, A., Trubiani, O., Pollastro, F., Grassi, G., Bramanti, P., & Mazzon, E. (2017). каннабиноидов CB2 рецепторы участвуют в защите макрофагов RAW264.7 от окислительного стресса: исследование in vitro. Европейский журнал гистохимии: EJH, 61(1), 2749. https://doi.org/10.4081/ejh.2017.2749

Giovannoni, MP, Ghelardini, C., Vergelli, C., & Dal Piaz, V. (2009). Alpha2-агонисты в качестве анальгетиков. Лекарственные исследования, 29(2), 339-368. https://doi.org/10.1002/med.20134

Gugliandolo, A., Pollastro, F., Grassi, G., Bramanti, P., & Mazzon, E. (2018). In Vitro Модель нейровоспаления: эффективность каннабигерола, не психоактивного каннабиноидов. Международный журнал молекулярных наук, 19(7). https://doi.org/10.3390/ijms19071992

Hill, AJ, Jones, NA, Smith, I., Hill, CL, Williams, CM, Stephens, GJ, & Whalley, BJ (2014). Блокада каналов натрия с натриевым (NaV) каннабиноиды не оказывает противосудорожное действие как таковое. Письма о нейробиологии, 566, 269-274. https://doi.org/10.1016/j.neulet.2014.03.013

Lopatriello, A., Caprioglio, D., Minassi, A., Schiano Moriello, A., Formisano, C., De Petrocellis, L., ... Taglialatela-Scafati, О. (2018). Йодинизированная циклизация каннабигерола (CBG) расширяет каннабиноидов биологического и химического пространства. Биоорганическая и лекарственная химия, 26(15), 4532-4536. https://doi.org/10.1016/j.bmc.2018.07.044

Morales, P., Hurst, DP, & Reggio, PH (2017). Молекулярные мишени фитоканнабиноиды: Комплексное изображение. Прогресс в области химии органических натуральных продуктов, 103, 103-131. https://doi.org/10.1007/978-3-319-45541-9_4

Наварро, Г., Варани, К., Рейес-Ресина, И., Санчес де Медина, В., Ривас-Сантистебан, Р., Санчес-Карнеро Калладо, К., ... Франко Р. (2018). Действие Каннабигерола в каннабиноидов CB1 и CB2 Рецепторы и CB1-CB2 Комплексы гетерорецепторов. Границы в фармакологии, 9, 632. https://doi.org/10.3389/fphar.2018.00632

Oláh, A., Markovics, A., Szabó-Papp, J., Szabó, PT, Stott, C., Zouboulis, CC, & Bíró, T. (2016). Дифференциальная эффективность отдельных не психотропных фитоканнабиноиды на функциях себоцитов человека подразумевает их введение в сухую / себорейную кожу и лечение акне. Экспериментальная дерматология, 25(9), 701-707. https://doi.org/10.1111/exd.13042

Pagano, E., Montanaro, V., Di Girolamo, A., Pistone, A., Altieri, V., Zjawiony, JK, ... Capasso, R. (2015). Влияние непсихотропных растений каннабиноиды по сократительной способности мочевого пузыря: сосредоточиться на каннабигероле. Связь с природными продуктами, 10(6), 1009-1012.

Petrosino, S., Verde, R., Vaia, M., Allarà, M., Iuvone, T., & Di Marzo, V. (2018). Противовоспалительные свойства каннабидиола, непсихотропного каннабиноидов, в экспериментальном аллергическом контактном дерматите. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии, 365(3), 652-663. https://doi.org/10.1124/jpet.117.244368

Pollastro, F., De Petrocellis, L., Schiano-Moriello, A., Chianese, G., Heyman, H., Appendino, G., & Taglialatela-Scafati, О. (2018). Перепечатка: фитобумага типа Аморфрутинаканнабиноиды от Helichrysum umbraculigerum. Фитотерапия, 126, 35-39. https://doi.org/10.1016/j.fitote.2018.04.002

Pucci, M., Rapino, C., Di Francesco, A., Dainese, E., D'Addario, C. и Maccarrone, M. (2013). Эпигенетический контроль генов дифференцировки кожи фитоканнабиноиды. Британский журнал фармакологии, 170(3), 581-591. https://doi.org/10.1111/bph.12309

Rock, EM, Goodwin, JM, Limebeer, CL, Breuer, A., Pertwee, RG, Mechoulam, R., & Parker, LA (2011). Взаимодействие между непсихотропными каннабиноиды в марихуане: влияние каннабигерола (CBG) на противоопухолевое или противоотечное действие каннабидиола (CBD) у крыс и землероек. Психофармакология, 215(3), 505-512. https://doi.org/10.1007/s00213-010-2157-4

Родригес-Куэто, К., Сантос-Гарсия, И., Гарсия-Тоскано, Л., Эспехо-Поррас, Ф., Беллидо, Мл., Фернандес-Руис, Дж., Де Лаго, Э. (2018). Нейропротекторные эффекты производного каннабигерола хинона VCE-003.2 у трансгенных мышей SOD1G93A, экспериментальной модели бокового амиотрофического склероза. Биохимическая фармакология. https://doi.org/10.1016/j.bcp.2018.07.049

Rosenthaler, S., Pöhn, B., Kolmanz, C., Nguyen Huu, C., Krewenka, C., Huber, A., ... Moldzio, R. (2014). Различия в аффинности связывания рецепторов с несколькими фитоканнабиноиды не объясняют их влияния на культуры нейронных клеток. Нейротоксикология и тератология, 46, 49-56. https://doi.org/10.1016/j.ntt.2014.09.003

Scott, Katherine A., Dalgleish, AG, & Liu, WM (2017). АнтиОнкология эффекты фитоканнабиноиды используемые с химиотерапией в клетках лейкемии, могут быть улучшены путем изменения последовательности их введения. Международный журнал онкологии, 51(1), 369-377.

Scott, Katherine Ann, Shah, S., Dalgleish, AG, & Liu, WM (2013). Усиление активности каннабидиола и других каннабиноиды in vitro путем модификации комбинаций лекарств и графиков лечения. АнтиОнкология Исследования, 33(10), 4373-4380.

Smeriglio, A., Giofrè, SV, Galati, EM, Monforte, MT, Cicero, N., D'Angelo, V., ... Circosta, C. (2018). Ингибирование активности альдозоредуктазы с помощью экстрактов хемотипов Cannabis sativa с высоким содержанием каннабидиола или каннабигерола. Фитотерапия, 127, 101-108. https://doi.org/10.1016/j.fitote.2018.02.002

Щесняк, А.-М., Маор, Ю., Робертсон, Х., Хунг, О. и Келли, МЭМ (2011). Nonpsychotropic каннабиноиды, аномальный каннабидиол и canabigerol-диметилгептил, действуют по-новому каннабиноидов рецепторов для снижения внутриглазного давления. Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics: Официальный журнал Ассоциации глазной фармакологии и терапии, 27(5), 427-435. https://doi.org/10.1089/jop.2011.0041

Valdeolivas, S., Navarrete, C., Cantarero, I., Bellido, ML, Muñoz, E., & Sagredo, O. (2015). Нейрозащитные свойства каннабигерола при болезни Хантингтона: исследования у мышей R6 / 2 и мышей с 3-нитропропионатом. Нейротерапия: журнал Американского общества экспериментальной нейротерапии, 12(1), 185-199. https://doi.org/10.1007/s13311-014-0304-z

Wilkinson, JD, & Williamson, EM (2007). каннабиноиды ингибируют пролиферацию кератиноцитов человека через не-CB1/CB2 механизма и имеют потенциальную терапевтическую ценность при лечении Псориаз. Журнал дерматологической науки, 45(2), 87-92. https://doi.org/10.1016/j.jdermsci.2006.10.009

Синтетические пути

CBG синтезируется путем декарбоксилирования CBGA.